AGENTES TERAPÊUTICOS NOVOS

A estudante Dawn Makley segura um modelo de uma molécula de peptídeo criados usando um novo método de síntese desenvolvido no laboratório do Professor Jeff Johnson

Síntese peptídica favorece medicamentos à base de compostos naturais

Indústria farmacêutica utiliza peptídeos como agentes terapêuticos, porque eles têm uma atividade biológica muito específica

Uma equipe de químicos da Universidade Vanderbilt, nos Estados Unidos, desenvolveu um novo método para a síntese de peptídeos que promete reduzir o custo e aumentar a disponibilidade de medicamentos à base de compostos naturais.

Peptídeos são polímeros feitos pelo encadeamento de dois ou mais aminoácidos, em uma cadeia linear e dobradas em forma globular. DNA carrega o projeto para 20 aminoácidos, que as células usam para produção de proteínas peptídicas que executam funções celulares básicas. No entanto, as células também criam peptídeos que contêm aminoácidos não naturais para uma variedade de propósitos diferentes, modificando os peptídeos padrões depois de serem produzidos.

A indústria farmacêutica tem um interesse crescente no uso de peptídeos e proteínas como agentes terapêuticos, porque eles têm atividades biológicas muito específicas, associadas a uma baixa toxicidade. No entanto, as drogas baseadas em peptídeos atualmente compõem apenas uma pequena percentagem do total do mercado farmacêutico. A grande maioria dos medicamentos no mercado, hoje, são as drogas de pequenas moléculas que são completamente sintetizadas no laboratório.

"Cientistas de muitas disciplinas têm buscado métodos melhores para agilizar a síntese de peptídeos através de meios puramente químicos, a fim de aumentar a diversidade dos instrumentos químicos disponíveis para o desenho de novas formas terapêuticas", diz o líder do estudo, Jeff Johnston. "Nossa descoberta de uma nova abordagem conceitual para a síntese do peptídeo deixa essa capacidade muito próxima da realidade."

Nos últimos 40 anos, a síntese de peptídeos tornou-se altamente automatizada. Máquinas para este fim são amplamente utilizadas em laboratórios de pesquisa ao redor do mundo. No entanto, estes equipamentos são limitados para a construção de moléculas de aminoácido-padrão e são mais adequados para a tomada de peptídeos relativamente pequenos.

A nova abordagem trata de uma das principais limitações dos métodos atuais de síntese de peptídeos, que é a dificuldade de incorporar aminoácidos não naturais.

Essa é uma razão pela qual a maioria dos fármacos atuais, baseados em produtos biológicos, incluem ingredientes ativos extraídos de células cultivadas pelo processo de fermentação, relativamente difícil e caro, em vez de ser sintetizado a partir do zero no laboratório.

"Nosso método complementa a síntese peptídica convencional", concluiu Johnston.

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